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阿司匹林的说明书

作者:小兔兔发布时间:2023-02-01浏览:453


阿司匹林也叫乙酰水杨酸,是使用比较广泛的的解热镇痛药。不少人在 发烧 时服用阿司匹林,那阿司匹林的 说明书 是怎么样的呢?下面是我为你整理的阿司匹林的说明书的相关内容,希望对你有用! 阿司匹林的说明书 【药品名称】 阿司匹林。

【阿司匹林的别名】 乙酰水杨酸、阿司匹林缓释胶囊、阿司匹灵。

【阿司匹林的药理作用】 1、镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或 化学 性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。 2、消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于该品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关。 3、解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。

4、抗 风湿 作用:该品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用。 5、对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。

阿司匹林的药用说明书 【阿司匹林的药代动力学】 1、口服后吸收迅速且完全。吸收率与溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。

肠溶片吸收慢。阿司匹林与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,并渗入关节腔、脑脊液中。

2、阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。成人的分布容积达到170ml/kg。血药浓度高时,蛋白质上的结合部位就会达到饱和,分布容积随之增加。t1/2为15~20min。

水杨酸盐的t1/2长短则取决于剂量的大小和尿的pH,每次服小剂量时约为3.1~3.5h;大剂量(1g)时可达9h,反复 用药 时还可能更见延长。1次口服阿司匹林0.65g后,乳汁中水杨酸盐的t1/2为3.8~12.5h。 3、阿司匹林在胃肠道、肝及 血液 内大部分很快水解为水杨酸盐;然后在肝内代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisicacid)。

4、阿司匹林大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸随尿排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。

5、血管内皮细胞的环氧化酶对阿司匹林的敏感性比血小板低,服药6h后大约60%酶的活性已经恢复。缓释型阿司匹林可能在门静脉系统作用于血小板,然后在肝脏中水解为乙酸和水杨酸,这样身体其他部分的血液中几乎不含阿司匹林,保证了血管内皮细胞的环氧化酶不被药物抑制;另外缓释型阿司匹林对胃肠道的局部刺激较小。女性因其环氧化酶不易被乙酰化及本身环氧化酶活性较低等因素,用阿司匹林效果可能差。

【阿司匹林的适应症】 1、可缓解轻中度疼痛,如头痛、牙痛、 神经 痛、肌肉痛及月经痛,也用于 感冒 、流行性感冒等退热。 2、抗炎、抗风湿:为治疗风 湿热 的首选药物。阿司匹林不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他并发症。

如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后,停用激素之前,加用阿司匹林治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。 3、 关节炎 :除风湿性关节炎外,阿司匹林也用于治疗类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛。 4、抗血栓:由于具有抗血小板聚集作用,可用于预防短暂性 大脑 缺血性发作、心肌梗死、心房纤颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型 心绞痛 。

5、 儿科 用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。 阿司匹林的研发 历史 早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸,(乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视。1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。

在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得 成功 的。 阿司匹林于1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的 兴趣 。将阿司匹林及其他水杨酸衍 生物 与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。 1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。

根据文献记载,阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸 故事 发生在1934年至1949年间。 1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。

当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人�。


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